أقرأ أيضاً
التاريخ: 2-1-2020
![]()
التاريخ: 2-1-2020
![]()
التاريخ: 26-4-2018
![]()
التاريخ: 18-10-2015
![]() |
Lipinski′s Rules
مواصفات للادوية تعرف ايضا Pfizer's Rule of Five وببساطة (Rule of Five ( RO5 وهي مواصفات لتقييم الادوية التي تؤخذ عن طريق الفم او لتحديد مواصفات المركبات الكيماوية ذات الصفات الصيدلانية او الفعالية الحيوية . وبعد تحديد المواصفات يمكن انتخاب المواد الملائمة منها للاستعمال الفموي في الانسان . وهذه القواعد شائعة ومستعملة بكثرة لسهولة حسابها . وضعها Christopher Lipinski عام 1997 اعتمادا على الملاحظات من ان اغلب الادوية المستعملة هي صغيرة الحجم ومحبة معتدلة للدهون .
والقواعد تصف المواصفات الجزيئية للادوية منها الامتصاص ، التوزيع في الجسم والايض والافراز ADME. وعلى العموم فان هذه القواعد لا يمكن تحدد فيما اذا كان المركب فعال من النواحي الصيدلانية . وتنص القواعد ان الادوية الفموية يجب ان تتصف بالمواصفات التالية ولا تحيد عنها :
-ان لا تحوي الجزيئة على اكثر من خمس معطيات الهيدروجين Hydrogen Bond Donor أي العدد الكلي لل Nitrogen-Hydrogen Bonds
- ومستلمات الهيدروجين Hydrogen Bond Acceptors اقل من 10 .
- ان يكون الوزن الجزيئي اقل من 500 دالتون .
- ان يكون معامل التوزيع لها في طوري الاكتانول- الماء ( LogP ) اقل من 5 أي تكون لها صفة كراهية للماء معتدلة او محدودة .
وهناك الكثير من الاستثناءات لهذه القواعد خاصة في الادوية التي لا تؤخذ عن طريق الفم .
|
|
التوتر والسرطان.. علماء يحذرون من "صلة خطيرة"
|
|
|
|
|
تضاريس شبيهة بـ"الجبنة السويسرية".. حفرة غامضة على المريخ
|
|
|
|
|
نحو شراكة وطنية متكاملة.. الأمين العام للعتبة الحسينية يبحث مع وكيل وزارة الخارجية آفاق التعاون المؤسسي
|
|
|